艾拉司群（Elacestrant）：口服SERD在乳腺癌内分泌治疗中的潜力

　　乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一，其中雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的乳腺癌占比高达70%。传统内分泌治疗虽有效，但耐药性问题仍是临床挑战。艾拉司群作为全球首个口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），通过直接降解雌激素受体α（ERα），为乳腺癌内分泌治疗带来了新的突破。

　　临床疗效：显著延长无进展生存期

　　EMERALD研究是一项多中心、随机、开放标签的Ⅲ期临床试验，共纳入478例ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，其中228例携带ESR1突变。结果显示，艾拉司群组的中位无进展生存期（PFS）为2.8个月，显著优于传统内分泌治疗组的1.9个月（HR=0.70）。在ESR1突变亚组中，艾拉司群组的PFS更是延长至3.8个月，疾病进展风险降低59%（HR=0.41）。此外，艾拉司群组的12个月PFS率为22.3%，而对照组仅为9.4%。这一数据表明，艾拉司群在延长患者无进展生存期方面具有显著优势，尤其适用于携带ESR1突变的患者。

　　克服耐药性：精准靶向耐药机制

　　乳腺癌患者接受一线内分泌治疗后，约30%-40%会出现ESR1突变，导致对传统内分泌治疗耐药。艾拉司群通过诱导ERα降解，从源头阻断雌激素信号传导，克服了传统药物的耐药性问题。临床前研究显示，艾拉司群对ESR1 Y537S/D538G等常见耐药突变仍保持强效活性，抑制突变细胞增殖的IC50值低至0.2 nM。此外，艾拉司群还能穿透血脑屏障，有效抑制乳腺癌脑转移病灶，动物模型显示脑部药物浓度达血浆的40%。这一特性为乳腺癌脑转移患者提供了新的治疗选择。

　　安全性与耐受性：优于化疗

　　艾拉司群的安全性在临床试验中得到充分验证。常见不良反应包括恶心（25%）、疲劳（15%）、关节痛（10%）等，多为1-2级且可控。严重副作用（如心动过缓、QT间期延长）发生率低于3%，显著优于CDK4/6抑制剂。此外，艾拉司群为口服制剂，避免了氟维司群等注射类药物需频繁就医的不便，特别适合晚期患者居家维持治疗，提升了患者的生活质量。

　　艾拉司群于2023年获美国FDA批准，用于既往至少接受一种内分泌治疗后疾病进展的ER+/HER2-、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。老挝联合制药生产的艾拉司群仿制药，以接近原研药的疗效和仅为原研1/4的价格，为全球患者提供了“用得起”的救命选择。

　　艾拉司群仿制药已在老挝上市，如需购买艾拉司群luciElace，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单。www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站，若有任何疑问，请咨询ING药房客服。