洛拉替尼Lorlatinib：ALK阳性非小细胞肺癌的“终极武器”

　　洛拉替尼（Lorlatinib）作为一种新型的第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），近年来在治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）方面取得了显著成果，被誉为ALK阳性NSCLC的“终极武器”。

　　洛拉替尼的作用机制与优势

　　洛拉替尼通过抑制ALK蛋白的异常活性，阻止癌细胞的生长和扩散。与传统的ALK抑制剂相比，洛拉替尼具有更高的选择性和更强的抑制活性。其独特的大环酰胺结构使其能够灵活结合ALK激酶域，有效抑制包括L1196M“守门员突变”在内的多种耐药突变。

　　临床试验数据与疗效

　　在关键III期CROWN试验中，洛拉替尼作为一线治疗显著超越了第一代ALK抑制剂克唑替尼。该试验共纳入了296名局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者，他们被随机分配接受洛拉替尼或克唑替尼治疗。

　　结果显示，洛拉替尼组的中位无进展生存期（PFS）尚未达到（超过一半患者仍未出现疾病恶化），而克唑替尼组仅为9个月。洛拉替尼将患者疾病进展或死亡的风险降低了72%（HR=0.28）。此外，洛拉替尼组的颅内客观缓解率（ORR）高达82%，其中71%的患者达到完全缓解，而克唑替尼组仅为23%。

　　洛拉替尼的安全性与耐受性

　　洛拉替尼在临床试验中表现出良好的安全性和耐受性。常见副作用包括高脂血症、水肿、中枢神经系统反应（如认知障碍、情绪变化）、体重增加、高血压和高血糖等。这些副作用通常为轻到中度，且大多数患者能够通过剂量调整或给予相应的治疗措施进行管理。

　　洛拉替尼已被多个国家和地区的监管机构批准用于治疗ALK阳性NSCLC患者。对于初诊为ALK阳性NSCLC的患者，洛拉替尼可作为一线治疗的首选方案。对于经多线治疗失败的患者，洛拉替尼也展现出显著的“救援”潜力。

　　洛拉替尼仿制药在老挝上市了几个版本，包括老挝东盟制药的Lorlatini，老挝元素制药的LORLACARE，老挝大熊制药的LORLADX和老挝联合制药的Loraplatz，另外，洛拉替尼仿制药LORLANIB、Lornatib、LORBREXEN已在孟加拉上市，如需购买，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com  下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。