卡帕塞替尼Capivasertib是什么药?卡帕塞替尼可以买到吗?

发布时间:2024-12-11

  卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种口服小分子AKT抑制剂,主要用于治疗携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤类型,特别是激素受体阳性(HR+)、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。

  商品名称:卡帕塞替尼(Capivasertib)、Truqap

  · 英文名称:Capivasertib

  · 生产厂家:英国阿斯利康

  · 规格:200mg/片,64片/盒,白色片剂

  · 适应症:用于治疗激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。这些患者通常患有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN突变,并且在接受至少一种基于内分泌的治疗方案后疾病进展,或在完成辅助治疗后12个月内复发。

  · 用法用量:推荐剂量为每次口服400mg,每日两次,可与食物同食或单独服用。连续服用4天后,停药3天。吞服Truqap片剂时,吞咽前不要咀嚼、压碎或分开药片。

  作用机制

  卡帕塞替尼是一种丝氨酸/苏氨酸激酶AKT的所有3种亚型(AKT1、AKT2和AKT3)的抑制剂,通过抑制AKT的活性,阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活,从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。

  · 临床试验:卡帕塞替尼已在多项临床试验中进行了评估,包括与氟维司群联合用于治疗HR+、HER2-的晚期乳腺癌患者。

  · 疗效:临床试验结果显示,卡帕塞替尼联合氟维司群治疗的患者中位无进展生存期(PFS)显著延长,且疾病进展或死亡风险降低。此外,卡帕塞替尼还表现出良好的安全性和耐受性。

  · 不良反应:卡帕塞替尼的常见不良反应包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳等。少数患者可能出现更严重的副作用,如高血糖症、动脉血栓栓塞等。

  · 注意事项:在治疗期间,患者需要定期监测血糖水平,并根据需要调整剂量或停药。同时,对于出现腹泻的患者,建议增加口服补液并开始止泻治疗。此外,孕妇及哺乳期妇女应避免使用卡帕塞替尼,因为该药物可能对胎儿或婴儿造成损害。

  上市情况

  · 美国上市:2023年11月16日,卡帕塞替尼首次在美国获批上市。

  · 中国上市:2023年10月10日,卡帕塞替尼在中国申请上市获CDE受理,预计2024年第四季度能获批上市。

  卡帕塞替尼是一种新型的靶向药物,通过抑制PI3K/AKT信号通路在治疗乳腺癌等肿瘤中表现出显著疗效。尽管它的副作用相对较轻,但仍需注意定期监测血糖、肝功能等指标。随着进一步的研究和临床应用,卡帕塞替尼有望成为乳腺癌治疗中的一项重要策略。

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