布格替尼在ALK阳性肺癌中的突破：疗效、安全性及用药注意事项
发布时间：2025-05-28
布格替尼作为第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂，在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中展现出显著疗效，尤其对克唑替尼耐药或脑转移患者具有突破性优势。
1. 疗效突破
一线治疗优势：
ALTA-1L研究显示，布格替尼组中位无进展生存期（PFS）达24个月，显著优于克唑替尼组的11.1个月（HR=0.48，P<0.0001）。
独立评审委员会评估的3年PFS率为43%，克唑替尼组仅为19%。
脑转移疗效：
脑转移患者中，布格替尼组颅内客观缓解率（ORR）达78%，中位颅内PFS为24个月，而克唑替尼组分别为26%和5.6个月。
未接受脑部放疗的脑转移患者，布格替尼组PFS达22.3个月。
跨线治疗潜力：
J-ALTA研究显示，布格替尼对阿来替尼耐药患者的ORR为34%，中位PFS为7.3个月，中位缓解持续时间（DoR）达14.8个月。
2. 安全性分析
不良反应谱：
常见不良反应包括恶心（53%）、乏力（43%）、腹泻（41%），多为1-2级。
≥3级不良反应包括脂肪酶升高（9%）、呼吸困难（6%）、高血压（5%）。
间质性肺病（ILD）风险：
ALTA研究显示，90mg剂量组ILD发生率为3.7%，90→180mg剂量组为9.1%，中位发生时间为服药后第2天。
ILD多发生于高剂量组（如240mg组发生率为18%），且经吸氧+激素治疗后症状缓解快，重新服药后未新增或复发。
3. 用药注意事项
剂量调整：
起始剂量为90mg/d，连续7天后增至180mg/d。若无法耐受，可减量至60mg/d或120mg/d。
因不良反应以外原因中断治疗≥14天，需重新从90mg/d起始剂量开始。
禁忌与相互作用：
对布格替尼或成分过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
避免与CYP3A强效/中效抑制剂（如酮康唑、利福平）联用，若必须联用，需降低布格替尼剂量（如与强效抑制剂联用时，剂量降低约50%）。
监测要求：
定期监测肺功能、血压、肝功能及心电图，警惕ILD、高血压及QT间期延长。
避免阳光直射，使用SPF≥30的防晒霜，防止光敏反应。
布格替尼在ALK阳性NSCLC一线及跨线治疗中展现出显著疗效，尤其对脑转移患者具有突破性优势。其安全性可控，但需严格监测ILD等不良反应，并通过剂量调整和药物相互作用管理优化治疗。
据了解，布格替尼/布加替尼仿制药已在印度、孟加拉上市，孟加拉耀品国际制药的BIGANIB、老挝东盟制药的BEIGANI、孟加拉碧康制药的BRIGANIX、老挝联合制药的Briganie、老挝卢修斯制药的LuciBriga，如需购买，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com 下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。
