培米替尼Pemigatinib适合哪些胆管癌患者?不做基因检测可以吃培米替尼吗?PEMITIP印度直邮价格及操作步骤
作者:ing药房
发布时间:2022-09-07
佩米替尼Pemigatinib靶点有哪些?佩米替尼Pemigatinib是FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的强效选择性抑制剂。
FGFR信号通路涉及增殖和对细胞存活和肿瘤进展至关重要的过程(例如,血管生成、转移、抑制细胞凋亡);FGFR信号的异常表达与各种实体瘤的发病机制有关。组成型 FGFR 信号传导的抑制降低了具有异常 FGFR 表达的细胞系中的细胞活力。
血清磷酸盐浓度是 FGFR 抑制的标志物;在每天一次 1-20 mg 的剂量范围内,血清磷酸盐浓度以浓度依赖性方式增加。
在携带有FGFR1、FGFR2或FGFR3基因组畸变的人类肿瘤异种移植物的小鼠中显示出抗肿瘤活性,包括表达 FGFR-2-Transformer-2 β 同源物 (TRA2b) 融合蛋白的胆管癌。
佩米替尼Pemigatinib还抑制 FGFR4,其半数最大抑制浓度比 FGFR1、FGFR2 或 FGFR3 的半数最大抑制浓度高约 100 倍。
佩米替尼Pemigatinib获批治疗具有FGFR2基因组畸变(例如融合、重排)的先前治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌。客观缓解率为36% 。
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