阿培利司联合氟维司群对比其他PI3K抑制剂治疗乳腺癌的效果

发布时间:2025-09-19

  在HR+/HER2-晚期乳腺癌治疗中,PI3K信号通路异常激活是导致内分泌治疗耐药的关键因素。作为全球首款获批的PI3Kα特异性抑制剂,阿培利司通过精准靶向PIK3CA突变亚基,与氟维司群联用形成“靶向+内分泌”协同效应,为这类患者提供了突破性治疗选择。

  靶点特异性:精准阻断突变驱动的耐药机制

  PIK3CA突变在HR+/HER2-乳腺癌中占比高达40%,传统泛PI3K抑制剂因缺乏亚型选择性,易引发严重高血糖、腹泻等副作用,且对突变信号的抑制效率不足。阿培利司通过高选择性抑制PI3Kα亚基,直接阻断突变导致的通路过度激活,同时避免对其他亚型的抑制,从而减少非靶点相关毒性。例如,泛PI3K抑制剂可能同时抑制PI3Kδ亚基,导致免疫抑制和感染风险增加,而阿培利司则无此类问题。

  联合方案优势:逆转耐药,延长生存期

  阿培利司与氟维司群的联用具有双重作用机制:前者抑制PI3Kα驱动的肿瘤增殖,后者降解雌激素受体(ER)以阻断激素信号。这种“上下游协同”策略显著提升了疗效。相比之下,其他PI3K抑制剂单药或联合化疗的方案,因缺乏对ER通路的直接干预,难以克服内分泌耐药。例如,某泛PI3K抑制剂联合CDK4/6抑制剂的临床试验显示,仅15%的PIK3CA突变患者获得缓解,而阿培利司联合氟维司群的客观缓解率达35.7%。

  安全性管理:差异化副作用谱

  阿培利司的常见副作用为高血糖(3级以上发生率33%)和皮疹(9.9%),但通过剂量调整和降糖治疗可有效控制。例如,患者可在医生指导下使用二甲双胍或SGLT-2抑制剂管理血糖,必要时暂停用药直至血糖稳定。相比之下,某泛PI3K抑制剂因严重腹泻(3级以上发生率25%)和肝毒性导致近20%患者终止治疗,而阿培利司的严重腹泻发生率不足3%。

  阿培利司的仿制药LuciAlpe也已在老挝成功上市。LuciAlpe由老挝知名药企卢修斯制药精心研制,并已获得老挝卫生部门的批准上市,这无疑为国内外患者提供了更多的治疗选择。老挝版的LuciAlpe经过严格的审批程序,确保了其合法生产和优异的质量,因此患者可以放心选择使用。如需用药,可在印度全球药房中文官网:www.ingpharma.com下单。www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站,若有疑问,可咨询印度全球药房客服。

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