瑞普替尼Repotrectinib在ROS1阳性非小细胞肺癌中的突破性疗效：客观缓解率高达79%

　　ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）是一种相对罕见的肺癌亚型，但近年来随着靶向治疗的发展，这类患者的治疗前景有了显著改善。瑞普替尼（Repotrectinib，商品名：Augtyro）作为一种新型酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在ROS1阳性非小细胞肺癌的治疗中展现出了突破性疗效。本文将详细介绍瑞普替尼在该疾病治疗中的客观缓解率等关键数据。

　　瑞普替尼的药理机制

　　瑞普替尼是一种靶向ROS1和NTRK致癌因子的新一代激酶抑制剂。它通过阻断ROS1和NTRK信号通路的传导，抑制肿瘤细胞的增殖和转移，从而达到治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的目的。瑞普替尼具有独特的三维大环结构，使其与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，从而提高了靶点的选择性和亲和力。

　　临床试验数据

　　多项临床试验为瑞普替尼在ROS1阳性非小细胞肺癌治疗中的疗效提供了有力证据。以下是一些关键数据：

　　TRIDENT-1试验：

　　这是一项开放标签、单组、注册性的I/II期临床试验，主要评估了瑞普替尼治疗晚期实体瘤患者（包括ROS1融合阳性非小细胞肺癌）的疗效和安全性。

　　在ROS1-TKI初治的ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者中（n=71），客观缓解率（ORR）达到了79%。其中，完全缓解（CR）4例，部分缓解（PR）52例。

　　中位缓解持续时间（DOR）长达34.1个月，中位无进展生存期（PFS）为35.7个月。

　　不同治疗背景的患者：

　　在既往接受过一种ROS1-TKI治疗且从未接受化疗的患者中（n=56），ORR为38%，中位DOR为14.8个月，中位PFS为9.0个月。

　　在具有ROS1 G2032R突变的17例患者中，ORR达到了59%。这一突变是导致对其他ROS1抑制剂耐药的常见突变之一，但瑞普替尼对这部分患者仍有较高的缓解率。

　　特殊人群的疗效

　　值得注意的是，瑞普替尼在不同种族的患者中也表现出了一致的疗效。在TRIDENT-1试验中，11例中国患者的客观缓解率更是高达91%，这为中国的ROS1阳性非小细胞肺癌患者带来了新的希望。

　　安全性与耐受性

　　瑞普替尼的安全性和耐受性也经过了多项临床试验的验证。最常见的治疗相关不良事件为头晕（58%）、味觉障碍（50%）和感觉异常（30%），但这些不良反应大多为低级别，且通过降低药物剂量或暂时中断治疗等方式可有效管理。仅有3%的患者因治疗相关不良事件而停药。

　　瑞普替尼在ROS1阳性非小细胞肺癌的治疗中展现出了突破性疗效，其客观缓解率高达79%，且对耐药突变的患者也表现出良好的疗效。同时，瑞普替尼的安全性和耐受性也经过了充分验证。这为ROS1阳性非小细胞肺癌患者提供了新的、更有效的治疗选择。

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