瑞普替尼Repotrectinib在ROS1阳性非小细胞肺癌中的突破性疗效:客观缓解率高达79%
发布时间:2025-02-25
ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)是一种相对罕见的肺癌亚型,但近年来随着靶向治疗的发展,这类患者的治疗前景有了显著改善。瑞普替尼(Repotrectinib,商品名:Augtyro)作为一种新型酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在ROS1阳性非小细胞肺癌的治疗中展现出了突破性疗效。本文将详细介绍瑞普替尼在该疾病治疗中的客观缓解率等关键数据。
瑞普替尼的药理机制
瑞普替尼是一种靶向ROS1和NTRK致癌因子的新一代激酶抑制剂。它通过阻断ROS1和NTRK信号通路的传导,抑制肿瘤细胞的增殖和转移,从而达到治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的目的。瑞普替尼具有独特的三维大环结构,使其与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内,从而提高了靶点的选择性和亲和力。
临床试验数据
多项临床试验为瑞普替尼在ROS1阳性非小细胞肺癌治疗中的疗效提供了有力证据。以下是一些关键数据:
TRIDENT-1试验:
这是一项开放标签、单组、注册性的I/II期临床试验,主要评估了瑞普替尼治疗晚期实体瘤患者(包括ROS1融合阳性非小细胞肺癌)的疗效和安全性。
在ROS1-TKI初治的ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者中(n=71),客观缓解率(ORR)达到了79%。其中,完全缓解(CR)4例,部分缓解(PR)52例。
中位缓解持续时间(DOR)长达34.1个月,中位无进展生存期(PFS)为35.7个月。
不同治疗背景的患者:
在既往接受过一种ROS1-TKI治疗且从未接受化疗的患者中(n=56),ORR为38%,中位DOR为14.8个月,中位PFS为9.0个月。
在具有ROS1 G2032R突变的17例患者中,ORR达到了59%。这一突变是导致对其他ROS1抑制剂耐药的常见突变之一,但瑞普替尼对这部分患者仍有较高的缓解率。
特殊人群的疗效
值得注意的是,瑞普替尼在不同种族的患者中也表现出了一致的疗效。在TRIDENT-1试验中,11例中国患者的客观缓解率更是高达91%,这为中国的ROS1阳性非小细胞肺癌患者带来了新的希望。
安全性与耐受性
瑞普替尼的安全性和耐受性也经过了多项临床试验的验证。最常见的治疗相关不良事件为头晕(58%)、味觉障碍(50%)和感觉异常(30%),但这些不良反应大多为低级别,且通过降低药物剂量或暂时中断治疗等方式可有效管理。仅有3%的患者因治疗相关不良事件而停药。
瑞普替尼在ROS1阳性非小细胞肺癌的治疗中展现出了突破性疗效,其客观缓解率高达79%,且对耐药突变的患者也表现出良好的疗效。同时,瑞普替尼的安全性和耐受性也经过了充分验证。这为ROS1阳性非小细胞肺癌患者提供了新的、更有效的治疗选择。
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